恩替卡韦的化学名称为2‐氨基‐9‐〔(1S,3R,4S)‐4‐羟基‐3‐羟甲基‐2‐亚甲基环戊基〕‐1,9‐二氢‐6H‐嘌呤‐6‐酮‐水合物,分子式:C12H15N5O3 · H2O,分子量:295.3。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(反转录酶)的所有三种活性:① HBV多聚酶的启动。生殖毒性:在生殖毒性研究中,连续4周给予恩替卡韦,剂量最高达30mg/kg,在给药剂量超过人体最高推荐剂量1mg/d的90倍时,没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响。3 ﹒单次给药1mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除13%的恩替卡韦。
……