本类药物的化学结构为噻唑烷酮类化合物,如罗格列酮(rosiglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)、恩格列酮(englitazone)等,药理作用主要通过过氧化物酶体增殖活化受体γ(peroxisome proliferation activating receptor γ,PPAR γ)。该类药物中的曲格列酮对少数高敏者有明显肝毒性,已不用。