肾脏是药物代谢的重要器官,大多数药物以原形或其代谢产物形式完全或部分随尿液经肾脏排泄。当肾功能不全时,药物及其代谢产物的药理效应强度和持续时间将随之改变,即对药物的药代动力学和药效动力学产生影响。因此,重视肾功能不全时临床用药的调整,最大限度地保证治疗效果和减少不良反应对肾功能不全患者的药物治疗具有重要意义。肾功能不全时患者对药物的吸收、分布、代谢及排泄均会发生改变,由此药物在体内产生的效果也会与正常人体有所差别,如美托洛尔肾排泄半衰期仅为5~10小时,其代谢产物去甲基美托洛尔,当肾功能不全时其半衰期显著延长,大大增强了其β受体阻断效应。
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