血管收缩性激动剂包括突触后,1‐受体激动剂及通过促进内质网(SR)释放钙离子而发挥作用的物质。例如,去甲肾上腺素(NE)等α 1‐受体激动剂、内皮素(ET)和血管紧张素Ⅱ(A Ⅱ)等可兴奋血管有关受体,引起磷酯酶C(PLC)活性增加。IP3可促使肌浆网释放钙离子。‐肾上腺素能受体拮抗剂可结合α1‐与α2‐肾上腺素能受体,并选择性地抑制其活性。2‐肾上腺素能受体拮抗剂具有扩张外周血管的作用,所以常用于各种高血压的治疗。慢性心力衰竭病人的心肌β 1‐肾上腺素能受体数量下调,而α 1‐肾上腺素能受体数量未见改变,所以心肌α 1‐肾上腺素能受体在这种病人心肌收缩力的作用中显得更为重要。
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