小剂量作用于大脑皮层高位的中枢,促使精神兴奋,解除疲劳。加大剂量则有兴奋延髓呼吸中枢及血管运动中枢作用。咖啡因还可增加肾小球的血流量,减少肾小管的重吸收,有利尿作用,但远不及其他利尿药显著。半衰期α一般为3.5小时,半衰期β为6小时。血药浓度及其相应的峰值随用量而异,在降解代谢中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而后随尿排出,尿液中仅有1%~2%为原形。与麦角胺合用治疗偏头痛,与阿司匹林、对乙酰氨基酚制成复方制剂用于一般头痛等。含咖啡因的饮料偶尔服用过多,可引起恶心、头痛或失眠。异烟肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效。口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。
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