20世纪50年代初,红霉素( erythromycinA )由链霉菌中发现并应用于临床。针对红霉素A酸性失活的化学修饰,产生了第二代大环内酯类抗生素如罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素和氟红霉素。与红霉素相比,第二代大环内酯类抗生素的抗菌谱有所扩大、抗菌活性增强。近10年来,对红霉素及其衍生物结构改造的研究,获得了第三代对耐药菌有效的大环内酯类抗生素,如酮内酯类的泰利霉素( telithromycin )和喹红霉素( cethromycin )等,具有突破性意义。第三代大环内酯类抗生素对大环内酯敏感菌、耐药呼吸道病原体均有很好的活性,已成为当前抗生素新药研究的重点。
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