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[治疗]一、Ras 周期和Ras‐Raf 信号通路

Ras基因是与肿瘤发生密切相关的显性癌基因。与肿瘤相关的Ras基因突变主要发生在Ras蛋白的第12,13,61位氨基酸,均为单个氨基酸突变。Ras蛋白是调控细胞生长和增殖的重要信号通路中的最重要元件之一。突变导致Ras蛋白持续活化,产生持续而失调的刺激信号。Ras蛋白可以被认为是控制外来信号的分子开关,如果与GDP结合,则构成“关”的状态。Ras蛋白只有处在与GTP结合的“开”的状态才能与下游的效应蛋白结合,把信号传递到下游的信号元件。这一现象已经实验证实,持续激活的Ras下游的效应蛋白如Raf,MEK,和Erk能够部分模仿癌性Ras的作用,同时Raf,MEK,Erk的特异性抑制剂能够阻断相应激酶的作用。

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——《肿瘤药理学新论》
书名:《肿瘤药理学新论》
栏目:肿瘤药理学新论 > 第十三章 Ras 蛋白为靶点的抗肿瘤药物研究
作者:胥彬
参编:丁健,包定元,陈红专,陈晓光,丁健
页码:339-341
版本:1
出版时间:2004-04-01
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