成人和老年患者:推荐剂量为25 mg,每日一次,每次一片,建议餐后服用。患者同时接受细胞色素P450(CYP)3A4诱导剂,如利福平、苯妥英钠时,本品的推荐剂量为50mg,每日一次,餐后服用。肝功能或肾功能不全的患者无需进行调整剂量。乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。
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