H1受体阻断药大多具有组胺分子中的乙基胺结构,组胺为乙基伯胺,而H1受体阻断药则为乙基叔胺,这是与组胺竞争结合受体的必须结构。常用H1受体阻断药的作用和应用特点如表29-2。第二代H1受体阻断药中的哌啶类不具备中枢镇静作用,消化道不良反应较少,某些药物作用时间较持久。特非那定与许多药物(大环内酯类、咪唑类、H2受体阻断药、口服避孕药等)合用时代谢过程受阻,其原形对心脏毒性较大,可致室性心动过速而死亡,已被撤出市场或减小剂量使用。H1受体阻断药口服或注射均易吸收,大部分在肝内代谢,代谢物从肾排出,药物以原形经肾排泄的极少,但第二代抗组胺药除阿伐斯汀、西替利嗪、非索非那定外,几乎不经肝脏代谢。
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