3‐2 [ 4‐[(6‐氟‐1,2苯并异唑‐3基)‐1‐哌啶基]乙基]‐6,7,8,9‐四氢‐2‐甲基‐4 H‐吡啶并[ 1,2‐α ]嘧啶‐4‐酮.在肝脏经CYP2D6代谢,主要代谢产物为9‐羟利培酮,具有生物活性。利培酮主要随尿液以原形及代谢产物排泄,少量随粪便排出。中度或重度肾功能损害时,利培酮及活性代谢产物排出减少60%~80%,血药浓度个体差异很大。作为新型非典型的抗精神病药物,利培酮对5‐H T2受体的亲和力高,对多巴胺D2受体的亲和力相对较低。6 ﹒与CYP 2D6抑制剂(氟西汀、帕罗西汀)合用,可增加利培酮的血药浓度,但对其抗精神病活性成分血药浓度的影响较小。
……