本药系人免疫缺陷病毒1型( HIV-1 )的选择性非核苷反转录酶抑制药。作用于模板、引物或三磷酸核苷,兼有小部分竞争性抑制作用,而远远超过临床治疗剂量的本药对HIV-2 RT和人细胞DNA聚合酶α 、 β 、 γ和δ无抑制作用。本药口服吸收良好, t max为3 ~ 5小时, 6 ~ 7天达血浆稳态浓度,但血药峰浓度和峰时间与剂量呈非相关性,在高剂量时,增加剂量,其吸收减少,高脂肪或进餐后服用可增加吸收。主要在肝内经细胞色素P450系统代谢为无活性的含羟基的代谢物及其进一步的葡糖醛酸化代谢物,随粪排出,部分随尿排出。可见头痛、头晕、失眠、焦虑、抑郁、兴奋、精神错乱、共济失调、乏力、幻觉、惊厥,严重的可致昏迷。片剂: 600mg 。
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