扑米酮口服吸收迅速而完全,口服后3小时到达血药浓度峰值。口服40%的扑米酮以原形从尿排泄,结合的PEMA排泄量较少,其余为苯巴比妥和苯巴比妥的代谢产物。扑米酮有效血药浓度为5~12mg/L,超过15mg/L可引起苯巴比妥类似的副作用,如镇静、头晕和共济失调等。