[治疗]屈洛昔芬 Droloxifene

‐3‐[1‐[4‐[2‐(二甲氨基)乙氧基]苯基]‐2‐苯‐1‐丁烯基]苯酚。本品是一种新的非类固醇抗雌激素类药物，特异性作用于细胞周期的G1期，其结构与他莫昔芬相似，但屈洛昔芬及它的主要氧化代谢物氮‐脱甲基‐屈洛昔芬与雌激素受体的亲和性比他莫昔芬强10～60倍，体外实验表明，本品抑制ER‐阳性的乳癌细胞（MCF‐7，MCF‐7M1。本品可迅速分布于外周组织，平均分布半衰期为0.3～1.2h，血液内99%与血浆蛋白结合，屈洛昔芬可迅速分布及代谢，主要代谢产物为屈洛昔芬葡萄糖醛酸盐。本品可与具有高蛋白亲和力药物（如抗凝药物）发生竞争抑制，应避免同时使用。