[治疗]七、内皮素受体阻断剂

内皮素（ETs）是一种迄今所知人体内最强的缩血管物质，其效应浓度是Ang Ⅱ的10倍和100倍。内皮素通过内皮素受体‐ET A、ET B和ET C产生生物效应。在高血压、充血性心衰、急梗、动脉粥样硬化、脑血管痉挛、肺动脉高压、心源性休克以及糖尿病、肾衰、哮喘等患者的血浆中ET 1浓度显著升高，并显示ET 1水平与上述疾病的严重程度呈正相关。大鼠静脉注射上述药可剂量依赖性降低外源性big‐ET 3引起的升压反应。ET B受体阻断药BQ788等，这其中的有些试剂正在进入临床，如波生坦已被美国FDA批准上市，达喏生坦、噻嗒生坦、阿曲生坦也分别进入Ⅱ期或Ⅲ期临床研究，有望成为新一代的高血压和充血性心衰的治疗药物。