[文献资料]第五节　其他类药物

替莫唑胺是抗肿瘤药物米托唑胺的类似物，米托唑胺在临床前研究中证明有较强的抗肿瘤活性，但由于较大的毒副反应而没有通过Ⅱ期临床试验。替莫唑胺是一种烷化剂类抗肿瘤药物，含有咪唑四嗪环，它本身是一种前体药物，在体内的生理条件下可以经过非酶途径快速水解生成5 - （ 3 -甲基三氮烯- 1 -基)咪唑- 4 -酰胺（ MTIC ) ，后者进一步水解为5 -氨基- 4 -甲酰胺咪唑（ AIC ) ，从而发挥抗肿瘤作用。替莫唑胺是一种口服药物，它可以很容易地穿过血脑屏障，在脑脊液中达到一定浓度，并且它是一种细胞周期非特异性抗肿瘤药物，对于所有周期的肿瘤细胞都有杀灭作用，因此是一种治疗中枢神经系统肿瘤的理想药物。