糖肽类抗生素对几乎所有的革兰阳性菌具有活性,包括主要病原菌如凝固酶阳性或阴性葡萄球菌、各组链球菌属、肠球菌属、棒杆菌属、厌氧球菌等。天然耐受糖肽类抗生素的革兰阳性菌有乳杆菌、明串珠菌、片球菌和诺卡氏菌。革兰阴性菌一般对糖肽类抗生素不敏感。糖肽类抗生素的抗菌作用与β‐内酰胺类抗生素相似,都是通过干扰细菌细胞壁的合成,最终使细菌细胞死亡。糖肽类抗生素的作用位点处于β‐内酰胺类抗生素作用位点的上游,它抑制细菌细胞壁合成的第二阶段(类脂结合)中的一个关键的转化反应,即当其与在UDP‐五肽末端的D‐丙氨酰‐D‐丙氨酸末端游离羧基紧密结合。
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