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[概述]3﹒紫杉烷

紫杉烷药物,主要有紫杉醇及其衍生物。紫杉烷药物的抗肿瘤作用机制是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚,产生稳定的微管束。使微管束的正常动态再生受阻,细胞在有丝分裂时不能形成正常的有丝分裂纺锤体,从而抑制了细胞分裂和增殖。后来,在浆果紫杉(Taxus baccata)的新鲜叶子中提取得到紫杉醇前体10去乙酰浆果赤霉素Ⅲ(含量约0.1%),并以此进行半合成紫杉醇及其衍生物。其水溶性比紫杉醇好,抗肿瘤谱更广,对除肾癌、结、直肠癌以外的其它实体瘤都有效。在相当的毒性剂量下,其抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍,且同样情况下,活性优于紫杉醇。

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——《药物化学——回顾与发展》
书名:《药物化学——回顾与发展》
栏目:药物化学——回顾与发展 > 第三章 20世纪各类主要药物 > 第三节 抗肿瘤药物 > 五、抗肿瘤植物药及其衍生物
作者:彭司勋
参编:尤启冬,张奕华,姚其正,黄文龙,彭司勋
页码:259-260
版本:1
出版时间:2002-12-01
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