[文献资料]他克莫司（tacrolimus，FK506）

他克莫司是一种从链真菌属中提取的23元大环内酯类。该药与FKBP蛋白结合成复合物，不影响钙调磷酸酶（ calcineurin ）活性，通过结合并抑制西罗莫司靶蛋白（ mammalian target of rapamycin ， mTOR ） ，阻止G1期细胞向S期转化，抑制T细胞的活化和增殖，也抑制B细胞增殖及抗体的产生。除抗肿瘤外，还能选择性地抑制B细胞，还能显著降低自然杀伤细胞的活性，从而抑制初次和再次体液与细胞免疫。本品在体外无活性，在体内经肝脏或肿瘤内的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为有活性的磷酰胺氮芥而发挥作用。临床用于治疗肉芽肿性血管炎、类风湿关节炎、系统性红斑狼疮和肾小球肾炎等自身免疫病以及预防慢性排异反应等。