CCB作用的精确部位及机制尚不十分清楚,但它们的化学结构各不相同、立体构型也不一样,提示CCB之间不可能以任何相同机制或简单的构效关系作用于单一受体部位。CCB可能对Ca2 +转运与结合的所有环节与调控机制均有抑制和影响。绝大部分CCB是通过电压依赖性来发挥其阻滞慢钙通道和慢钙‐钠通道而减少Ca2 +进入胞内的。钙拮抗剂虽然作用不尽相同、作用机制未完全明了,但多种CCB在不同程度上具有下述作用:1 ﹒抑制心肌Ca2 +跨膜SIC(慢内向离子流),使胞浆内游离Ca2 +浓度下降、心肌收缩力减弱呈负性肌力作用,降低心肌耗能及耗氧。表示肯定作用。
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