[治疗]（一）药理学特性

齐拉西酮的化学名为｛5‐［2‐｛4‐［1，2‐苄基异噻唑基‐3‐yl‐1‐哌嗪基］ 乙基｝‐6‐氯‐1，3‐二氢‐2H‐吲哚‐2‐单盐酸盐，一水化物］｝，具有新型非典型抗精神病药的重要特征——高5‐HT 2A／D 2拮抗比率，此外，它还具5‐HT 和NE 再摄取抑制作用而显示对5‐HT 1A的部分激动作用，其清除半衰期为3.2～10小时，临床治疗剂量为80～160mg／d，它是一种具有独特作用的选择性单胺类递质阻断剂，对5‐HT 2A受体的亲和力远高于奥氮平、喹硫平、氟哌啶醇及氯氮平；对D 2受体的亲和性也高于奥氮平、喹硫平及氯氮平，但低于氟哌啶醇。对5‐HT 2A受体的亲和力是D 2受体的10倍。另外，对5‐HT 2C、5‐HT 1A、5‐HT 1B／1D也有很高的亲和性。齐拉西酮通过对D 2受体、5‐HT 2A、5‐HT 2C、5‐HT 1A和5‐HT 1B／1D等受体的联合阻断作用来发挥其临床作用。由于齐拉西酮的5‐HT 2A／D 2亲和力比值高，发生EPSs 的不良反应的发生率也较小。用18 F 标记的司托普隆在男性健康志愿者的齐拉西酮受体结合研究发现，单次给药20～40mg 后，4h 时的5‐HT 2受体的占有率大于95%，19h 时减为50%，说明齐拉西酮具有典型的高5‐HT 2A／D 2拮抗比率这一非典型抗精神病药的特性，并提示每日2次给药能产生适当的5‐HT 2 A／D 2受体的拮抗。齐拉西酮的作用部位除了中枢边缘系统外，还有前额叶的5‐HT 2受体，解除了5‐HT 2对DA 的抑制作用，调节前额叶DA 功能，使其恢复正常，从而达到治疗阴性症状的目的。齐拉西酮对5‐HT 2C受体的阻断作用则可能引起体重增加，但其影响远较其他非典型抗精神病药要小。