在发酵过程中,添加某种特定的前体物质,使微生物的生物合成朝着将这些前体物质掺入到抗生素分子的某一特定部位,而产生过量的含有这种前体的抗生素的方法,即。定向生物合成在一些肽类抗生素的研究中取得了很大进展,如环孢素A产生菌,金担子素(aureobasidins)产生菌及糖肽类如替考拉宁(teicoplanin)产生菌的定向生物合成都获得很好结果。环孢素A已分离鉴定的结构类似物有25种,在tolypocladium inflatum发酵过程中,添加L‐缬氨酸能明显提高环孢素A的含量。