1937年Bockm ühl和Ehrhart发现了一种与吗啡和阿片生物碱结构不同的镇痛物质,命名为hoechst10820或称polamidon,只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子,形成一类具有镇痛活性的开链化合物(图11-10)。1947年改称methadone(美沙酮),1949年Isbell和Vogel将美沙酮用于治疗吗啡戒断症状。美沙酮是μ阿片受体激动剂,具有强效的镇痛、镇静、镇咳、缩瞳、呼吸抑制以及对平滑肌和心血管系统的作用,与吗啡相似,但弱于吗啡,其效能为吗啡的2~3倍。镇痛治疗:用于创伤、术后、癌症引起的重度疼痛的镇痛治疗。
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