药代动力学研究表明,拓扑替康(TPT)在体内呈二室模型,分布非常快,很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织,单次30分钟静脉滴注1.5mg/m2,其分布半衰期为4.1~8.1分钟,内酯式TPT的消除半衰期为1.7~8.4小时。总TPT消除半衰期为2.4~4.3小时,与血浆蛋白结合率为6.6%~21.3%。药物可进入脑脊液,在脑脊液中有蓄积。大部分(26%~80%)经肾排泄,其中90%在用药后12小时排泄,小部分经胆汁排泄。肾功能不全的患者清除率降低,其MTD亦降低,肝功能不全患者对TPT的代谢和毒性与正常人无明显差异。
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