[治疗]他克莫司

他克莫司（tacrolimus，FK506）是一种强效免疫抑制剂，由日本学者于1984年从筑波山土壤链霉菌属（streptomyces tsukubaensis）分离而得，其化学结构属23元大环内酯类（图46‐。1 ﹒抑制淋巴细胞增殖FK506作用于细胞G0期，能抑制不同刺激所致的淋巴细胞增殖，包括刀豆素A、T细胞受体的单克隆抗体、CD3复合体或其他细胞表面受体诱导的淋巴细胞增殖等，但对IL‐2刺激而引起的淋巴细胞的增殖无抑制作用。主要不良反应有：①静脉注射FK506最常发生的是神经毒性，轻者可出现头痛、震颤、失眠、畏光、感觉迟钝等，重者可出现运动不能、缄默症、癫痫发作、脑病等，大多在减量或停用后消失。大剂量应用时对生殖系统产生毒性。