拓扑替康( topotecan ,和美新,金喜素,喜典,欣泽胶囊, Hycamtin , TPT )为半合成喜树碱衍生物,拓扑异构酶Ⅰ抑制剂。国产拓扑替康胶囊(欣泽)的药代动力学研究显示,药物口服后迅速吸收,两个剂量组( 1.5mg/m2和1.9mg/m2 )的达峰时间Tmax分别为( 1.55 ± 0.9 )小时和( 1.85 ± 1.3 )小时,峰浓度较静脉制剂低。拓扑替康联合顺铂( TP )对比足叶乙甙联合顺铂( EP )一线治疗广泛期小细胞肺癌的Ⅲ期临床研究显示在TTP和ORR上TP方案优于EP ,在OS上TP不劣于EP ,但因TP方案毒性更明显,不推荐作为一线方案。对于复发难治的小细胞肺癌,一项Ⅲ期临床研究中试验组( 71例)口服盐酸拓扑替康胶囊+最佳支持治疗,对照组( 70例)为最佳支持治疗。
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