主要代表药物有头孢唑啉(cefazolin)、头孢羟氨苄(cefadroxil)、头孢氨苄(cephalexin)、头孢噻吩(cephalothin)、头孢匹林(cephapirin)、头孢拉定(cephradine)等。对第一代头孢菌素敏感的革兰阳性球菌,包括肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌,但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌株(MRSA)不敏感。肾脏毒性:大剂量使用,或与氨基糖苷类(aminoglycosides)抗生素联合应用时易造成肾功能障碍,其中头孢唑啉与头孢噻吩尤为明显。