缬沙坦是一种口服有效的强效和特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,它选择性作用于AT1受体亚型,阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩、醛固酮释放、平滑肌细胞增生等作用,从而降低血压,与AT1受体的亲和力比AT2受体强20 000倍。缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽降解或P物质的潴留,所以不会引起咳嗽。缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心率。突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他不良反应。缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。2 ﹒肝功能损害约70%的缬沙坦以原形从胆汁排除,胆汁型肝硬化或胆道梗阻患者的缬沙坦清除率降低,这些患者服用缬沙坦时应特别慎重。儿童用药的安全性和有效性尚未明确。
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