受体数量及反应性受生理、病理或药物等因素影响,产生受体数量或反应性变化。受体数量减少或反应性减弱称为受体下调(down‐regu1ation)。受体周围的生物活性物质浓度高或长期受激动药作用时可使受体数量减少,引起向下调节,表现为该受体对激动药的敏感性降低,出现脱敏或耐受性。如高血压患者长期应用β肾上腺素受体阻断药普萘洛尔,突然停药可引起反跳现象。