1854年开始合成,直到1887年才对其性能有了认识。1919年Krumbhaar等发现硫芥全身中毒时血细胞减少、淋巴细胞溶解及消化道溃疡。此后对硫芥的衍生物氮芥的化学及生物学作用进行了广泛和深入的研究,Gil man、Goodman等研究了氮芥对移植性小鼠淋巴瘤的作用后,于1942年开始了临床研究,为现代肿瘤化疗开辟了新纪元。目前将烷化剂分为氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝基脲类、甲基磺酸酯类及三嗪类。血液系统常用的烷化剂有以下几种。