屈螺酮(Drospirenone)是17 α‐螺旋内酯固醇(17 α‐spirolactone)的衍生物,在药理学、临床及生理学方面都与天然黄体酮接近,即有孕激素活性,无糖皮质激素及盐皮质激素活性,无雄激素及雌激素活性。对孕激素受体及盐皮质激素受体的结合力同天然黄体酮,从而产生抗盐皮质激素的作用,可拮抗雌激素的水钠潴留作用,有轻度利尿作用,但不影响电解质平衡。血浆中的屈螺酮主要与血浆蛋白结合,未结合部分为3%~5%。其至少有20种没有活性的代谢产物,主要的代谢产物是一种酸性物质,以及4,5‐屈螺酮‐3‐硫酸盐。作用于下丘脑‐垂体,起到抑制排卵的作用。2mg屈螺酮即可抑制排卵,3mg屈螺酮使所有受试者排卵受到抑制。
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