巯基嘌呤或硫鸟嘌呤能阻断次黄嘌呤转变为腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸而抑制核酸的生成,氟尿嘧啶在体内转化为氟尿嘧啶脱氧核苷酸后抑制胸腺苷酸合成酶,从而阻断尿嘧啶脱氧核苷酸转变为胸腺嘧啶脱氧核苷酸,干扰DNA的生物合成。三尖杉碱抑制蛋白质合成的起步阶段,使核糖核蛋白体分解。