静脉注射后血浆半衰期为3~4小时,48小时内约85%以原形及代谢物形式排出。是胞苷类似物,以三磷酸形式与胞嘧啶三磷酸竞争,掺入RNA,影响RNA的延长和功能,从而抑制蛋白质合成。5‐AZCR对白血病细胞有促分化作用,可用于治疗低增生白血病、老年性白血病以及MDS,常用剂量为50~75mg/m 2,连用3天。给药期间常见恶心、呕吐、发热,可见腹泻、口腔溃疡、皮疹、低血压,偶见肝脏毒性。