本品属于美拉加群(melagatran)的前药,于2004年6月在德国首次上市,欧洲多国已先后用于临床。1 ﹒本品服用后约2小时可达到美拉加群的C max。美拉加群的血浆蛋白结合率很低,仅达< 15%。2 ﹒本品进入体内后迅速转化为美拉加群,后者为其主要的活性成分,并可形成两种中间代谢物,其中一种具有类似于美拉加群抑制血栓的活性,另一种为失活代谢物。美拉加群及其代谢物随尿液排出,其消除速度与肾小球的滤过率有关,因此,肾功能不全者必然会使肾小球滤过本品的速率减缓。1 ﹒首剂美拉加群应在术后4~8小时皮下注射3mg(0.3ml),持续观察1~2天,直到患者能够口服药物时,就换用本品。
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