[治疗]吡嗪酰胺( pyrazinamide，PZA)

又名氨甲酰基吡嗪、吡嗪甲酰胺、异烟酰胺。分子式为C5H5ON3 ，分子量为123 。目前公认PZA是最有力的细胞内杀菌药，被称为半杀菌药，与INH 、 RFP一起是短程化疗方案的基本药物。也可能是进入结核杆菌后，菌体的酰胺酶使PZA脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。细胞内环境为酸性，其抑制结核杆菌所需的浓度仅为细胞外浓度的1 / 10 ，因此PZA在细胞内杀灭结核杆菌作用最强。主要从肾排出，尿中浓度可达到50 ～ 100 μ g/ml ，其中约4%为原形药物， 30% ～ 40%为代谢物吡嗪酸。PZA的代谢产物吡嗪酸能抑制肾小管排泄尿酸，引起高尿酸血症及痛风症状。对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构相似的药物过敏患者可能对吡嗪酰胺也过敏。