[文献资料]40﹒Liraglutide

2010年1月，美国FDA已批准Liraglutide上市，用于治疗2型糖尿病。给药途径为皮下注射。Liraglutide是一种GLP‐1类似物，具有GLP‐1受体激动作用。其结构与天然人GLP‐1（7‐。37）具有97%的同源性，用谷氨酸在肽链上连接了棕榈酰基，并用Arg置换了其中第34位氨基酸。其稳定性显著高于天然GLP‐1，天然GLP‐1（7‐。37）的半衰期为1.5～2min，而Liraglutide皮下注射半衰期为13h。血糖升高时，Liraglutide能够升高细胞内cAMP，诱导胰岛素释放。血糖降低时，其诱导胰岛素释放的作用即会消退。此外，Liraglutide还能够以血糖依赖性方式降低胰高血糖素的分泌，并延迟胃排空。国内尚未上市。