[速览]（四）拓扑异构酶抑制药

真核细胞DNA的拓扑结构由两类关键酶拓扑异构酶Ⅰ （ TOPO - Ⅰ ）和拓扑异构酶Ⅱ （ TOPO - Ⅱ ）调节，这两类酶在DNA复制、转录及修复中，以及在形成正确的染色体结构、染色体分离浓缩中发挥重要作用。本类药物如喜树碱类能特异性抑制TOPO - Ⅰ的活性，鬼臼毒素衍生物主要抑制TOPO - Ⅱ的活性，从而干扰DNA的结构和功能。骨髓抑制(白细胞、血小板、血红蛋白减少)为主要毒性,其他可见胃肠反应、乏力、头痛、发热、脱发、一过性氨基转移酶升高等。与具有抗胆碱酯酶活性的药物合用,可能加重本品毒性。本品与骨骼肌松弛药之间的相互作用不可忽视,凡具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的骨骼肌松弛作用。非除极化肌松药可能被拮抗。