本品能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上的吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,达到止血效果。口服吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%,半衰期为2小时,能通过血脑屏障,脑脊液内浓度可达有效水平(1μg/ml),主要经肾排出。12例妇女在剖宫产前静脉给予10mg/kg 本品,用药后13分钟取脐血和母血测定药物浓度,分别是19μg/ml、26μg/ml,两者之比是0.7。在1993年发表的一项回顾性研究中,自1979~1988年期间共有256例孕妇因各种出血疾病而需应用本品(平均用药46天),同期有1846例未用本品的孕妇作为对照。用药组有2例发生肺栓塞(0.78%),对照组中有4例(0.22%)发生血栓栓塞性疾病,用药组和对照组分别有168例和439例进行剖宫产,这说明妊娠期应用本品未增加孕妇发生血栓栓塞的危险。本品能通过胎盘进入胎儿,但未观察到影响胎儿血管壁纤溶酶原激活物活性的作用,这可能正是胎儿和新生儿免受药物引起血栓栓塞的原因。 本品可分泌进入乳汁,授乳母亲连续2天用药的末次用药后1小时乳汁中药物浓度是血药峰值的1%,但乳儿到底会吸收多少仍不清楚,估计对乳儿不产生不良影响。 [1]Briggs GG,Freeman RK,Yaf e SJ.Drugs in Pregnancy and Lactation. 6th edition,Baltimore:Wil iams &Wilkins,2001,1371-3 [2]国家药典委员会.中华人民共和国药典(二部)临床用药须知.第3版,北京:化学工业出版社,2001,404
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