[文献资料]葡萄柚汁＋阿利吉仑（grapefruit juice＋aliskiren）

临床证据： Tapaninen等［ 1 ］通过11例健康受试者参与的一个随机交叉对照试验，考察了葡萄柚汁对阿利吉仑药动学的影响。受试者随机服用葡萄柚汁或水200ml tid共5天，在第3天合用单剂量阿利吉仑150mg 。结果发现，与对照组（水）相比，合用葡萄柚汁使阿利吉仑的Cmax降低81% （ 42% ～ 91% ， P ＜。受试者服用最大临床推荐剂量的阿利吉仑300mg ，用300ml水或葡萄柚汁送服。体外试验显示，葡萄柚汁中的柚皮苷能显著降低OATP1A2介导的13 C －阿利吉仑和3 H －非索非那定（阳性对照）的转运， IC50分别为（。提示葡萄柚汁可能通过抑制肠道OATP1A2的作用而降低阿利吉仑的生物利用度，临床应该避免合用。