[治疗]（四）沙美特罗（salmeterol）

沙美特罗是一高亲脂性长效β 2受体激动剂，它能完全被双层磷脂层构成的细胞膜所摄取。其分子在细胞膜穿行到β 2受体，其侧链插入到一个位于疏水核深部的结合位点（异位点），而分子的头端则反复的与受体的活性部位结合与分离。这种机制使得沙美特罗与β 2受体的作用时间延长，为哮喘治疗带来了重大进展。起效时间定义为在药物浓度为EC50时，产生50%反应所需的时间，结果示起效时间：异丙基肾上腺素1.5分钟、沙丁胺醇1.9分钟、沙美特罗9.0分钟。结果在维持治疗时，血浆中羟萘甲酸的稳态浓度高于沙美特罗1000倍以上（400～500nmol／L），其无内在药理活性。沙美特罗可用于哮喘的长期维持治疗。