1971年发现血管紧张素肽类似物沙拉新(saralasin)能有效拮抗Ang Ⅱ的作用,但口服时生物利用度低,必须静脉注射给药,半衰期短,且有内在活性,对血管紧张素受体是一部分激动剂,因此其临床应用受限制。以后在此基础上,化学合成了第一个可供口服的非肽类血管紧张素受体阻断药氯沙坦(losartan),并在1995年被批准用于临床。随后有一批“沙坦”类(‐sartan)药物相继上市,如缬沙坦(valsartan)、厄贝沙坦(irbesartan)、坎地沙坦(candesartan)、依普罗沙坦(eprosartan)、替米沙坦(telmisar tan)等[ 20 ]。
……