药物中间体合成手册

5,6,7,8-四氢-1-萘甲酸

分子式:C11H12O2分子量:176.22
英文名:5,6,7,8-Tetrahydronaphthalene-1-carboxylic acid
性状:白色固体。mp 150~151℃。
用途:止吐药盐酸帕洛诺司琼(Palonosetron hydrochloride)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Kofi Ofosu-Asante,Leon M Stock.J Org Chem,1986,51(26):5452.

5,6,7,8-四氢-1-萘甲酸(分子式:C<sub>11</sub>H<sub>12</sub>O<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于高压反应釜中加入1-萘甲酸12.9 g(75 mmol),醋酸75 mL,10%的Pd-C催化剂1.2 g,用氮气置换空气,再以氢气置换氮气。通入氢气至压力344.38 kPa,于85℃搅拌加氢,至吸收化学计算量的氢气。过滤回收催化剂,滤饼用少量醋酸洗涤。合并滤液和洗涤液,加入水,析出沉淀。过滤,用冰醋酸重结晶,得化合物(1)7.92 g,收率60%,mp 150~151℃。

© 2015-2019 天山医学院 XiaBBY#VIP.QQ.COM