3-氯-7-苯甲酰基吲哚

①陈芬儿.有机药物合成法：第一卷.北京：中国医药科技出版社，1999：60.②Walsh DA，et al.J Med Chem，1984，27（11）：1379.

7-苯甲酰基吲哚（3）：于反应瓶中加入7-苯甲酰基二氢吲哚（2）223 g（1 mol），二氧化锰261 g（3 mol）和二氯甲烷2.23 L，加热搅拌回流18 h。过滤，滤饼用热二氯甲烷200 mL洗涤，合并滤液和洗涤液，得（3）的二氯甲烷溶液（直接用于下步反应）。回收溶剂，冷却固化，得粗品（3）。用甲苯重结晶，mp 103～104℃。

3-氯-7-苯甲酰基吲哚（1）：于干燥反应瓶中，加入上步溶液（3），氮气保护下，于15～20℃，分四等份加入N-氯代琥珀酰亚胺119 g（0.87 mol），约1.5 h加完，加完后再搅拌反应1 h。反应结束后，水洗。水层用二氯甲烷200 mL提取，合并有机层，无水硫酸钠干燥。回收溶剂，固化，得粗品（1）。用甲醇重结晶，mp 148～149.5℃。