药物中间体合成手册

2-丁基-3-(对羟基苯甲酰基)苯并呋喃

分子式:C19H18O3分子量:294.35
英文名:2-Butyl-3-(4-hydroxybenzoyl)benzofuran
性状:白色固体。mp 118~120℃。
用途:抗心律失常药盐酸胺碘酮(Amiodaron)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①胡玉琴等.中国医药工业杂志,1980,11(2):1.②陈芬儿.有机药物合成法. 北京:中国医药科技出版社,1999:718.

2-丁基-3-(对羟基苯甲酰基)苯并呋喃(分子式:C<sub>19</sub>H<sub>18</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中,加入2-丁基-3-(对甲氧基苯甲酰基)苯并呋喃(2)77 g(0.25 mol)、盐酸吡啶154 g(1.33 mol)。在氮气保护下,加热至210℃,搅拌回流1.5 h。将反应物倒入0.5 mol/L盐酸770 mL中,充分搅拌后,用苯提取。以1%氢氧化钠溶液提取苯液,水层用浓盐酸调至pH呈酸性,析出固体。过滤,干燥,得粗品(1)76 g,mp 112~115℃。用乙酸重结晶,得精品58 g,收率80%,mp 118~120℃。

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