药物中间体合成手册

盐酸安非拉酮

分子式:C13H19NO分子量:241.76
英文名:Amfepramonehydrochloride, 2-(Diethylamino)-1-phenylpropan-1-one hydrochloride
性状:无色结晶性粉末。mp 168~170℃。不溶于乙酸乙酯、氯仿,微溶于甲醇,易溶于水。
用途:盐酸安非拉酮(Amfepramonehydrochloride)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

靳广毅,侯宁,曾龙华.中国医药工业杂志,1997,28(3):121.

盐酸安非拉酮(分子式:C<sub>13</sub>H<sub>19</sub>NO)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入α-溴代苯丙酮(2)44.4 g(0.209 mol),搅拌下慢慢滴加二乙胺33 g(0.452 mol),加完后于80℃反应15 min,稍冷后加苯70 mL,搅拌10 min,过滤。滤液用10%的盐酸提取(100 mL×3),合并提取液,用20%的氢氧化钠调至pH9~10。用乙酸乙酯提取(150 mL×3),无水硫酸钠干燥,过滤。冷却下通入干燥的氯化氢气体至pH3.5,析出晶体。过滤,用约350 mL异丙醇重结晶,得无色结晶性粉末(1)40 g,收率78.5%,mp 168~170℃。

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