丙谷胺

①孙汉杰，邹亚平，马枢.中国医药工业杂志，1985，16（4）：26.②李勤耕，傅俞斌，李家声等.中国药物化学杂志，1995，5（1）：54.

N-苯甲酰基谷氨酸酐（3）：于10 L反应瓶中加入醋酸酐6 L，搅拌下分批加入N-苯甲酰基谷氨酸（2）1.5 kg（6 mol），而后室温搅拌8 h，室温放置过夜。滤出析出的固体，于60～70℃及100℃各干燥1 h，得（3）850 g，收率61%。

丙谷胺（1）：于反应瓶中加入二正丙胺334 mL，水1100 mL，充分搅拌，冷至-30℃，在60～75 min内慢慢加入化合物（3）312 g（1.34 mol），保持反应温度在-2～-4℃。加完后于-3℃继续反应15 min。再加入冰醋酸650 mL，升温至6℃，继续搅拌反应1.5 h。撒入晶种，慢慢析出固体。过滤，将固体物加入20倍水中，于60～70℃加入碳酸氢钠溶解，过滤。滤液搅拌下用20%的醋酸中和至pH5.5。冷却，滤出固体物，水洗、干燥，得化合物（1）140 g，收率31%，mp 142～145℃。