盐酸萘替芬

①陈卫平等.中国医药工业杂志，1989，20（2）：148.②Stütz A，et al.J Med Chem，1986，29（1）：112.

3-[N-甲基-N-（1-萘甲基）氨基]-1-苯基-1-丙醇（3）：于反应瓶中加入3-[N-甲基-N-（1-萘甲基）氨基]-1-苯甲-1-丙酮（2）7.5 g（24.7 mmol）、甲醇400 mL，搅拌溶解后，室温分次加入硼氢化钠1 g（26 mmol），加完后继续搅拌反应15 min～1 h。减压回收溶剂，冷却，得油状物（3）7.5 g（100%）（可直接用于下步反应）。其盐酸盐mp 155～158℃（乙醇-乙醚）。

盐酸萘替芬（1）：于反应瓶中加入上步反应粗品7.5 g（24.7 mmol）、5 mol/L盐酸300 mL，加热搅拌回流2～3 h。冷却，分出油状物，用玻棒摩擦油状物使其固化。过滤，水洗，干燥，得粗品（1）7.6 g。用异丙醇-乙醚重结晶，得精品（1）7.1 g，收率88.8%，mp 175～177℃。