药物中间体合成手册

4,6-二羟基-2-甲基-5-硝基嘧啶

分子式:C5H5N3O4分子量:171.10
英文名:4,6-Dihydroxy-2-methyl-5-nitropyrimidine
性状:玫瑰红色结晶。mp 280℃(分解)。
用途:中枢性降压药莫索尼定(Moxonidine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①武引文,梅和珊,张忠敏等.中国药物化学杂志,2001,11(1):45.②孙昌俊,曹晓冉,王秀菊.药物合成反应——理论与实践.北京:化学工业出版社,2007:157.

4,6-二羟基-2-甲基-5-硝基嘧啶(分子式:C<sub>5</sub>H<sub>5</sub>N<sub>3</sub>O<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入浓硫酸40 mL,冰盐浴冷却下慢慢加入浓硝酸23 mL,冰醋酸60 mL。冷至10℃,搅拌下分批加入2-甲基-4,6-二羟基嘧啶(2)30 g(0.24 mol),保持内温15~20℃,加完后室温搅拌反应1 h。将反应物倒入300 mL冰水中,析出玫瑰红色结晶。抽滤,水洗至中性。再用少量乙醇洗涤,干燥,得玫瑰红色结晶(1)36 g,收率88%,mp 280℃(分解),文献值mp 300℃(分解)。

© 2015-2019 天山医学院 XiaBBY#VIP.QQ.COM