药物中间体合成手册

2-巯基-5-二氟甲氧基-1H-苯并咪唑

分子式:C8H6F2N2OS分子量:216.21
英文名:2-Mercapto-5-difuloromethoxy-1H-benzimidazole
性状:白色粉末。mp 251~253℃。
用途:抗酸及抗溃疡药泮托拉唑(Pantoprazole)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①刘德龙,王苏惠,刘蕴,戴桂元.徐州师范大学学报,2003,21(3):36.②柳海杰,王秋芬,王勇.济南大学学报,2011,25(2):179.

2-巯基-5-二氟甲氧基-1<i>H</i>-苯并咪唑(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>6</sub>F<sub>2</sub>N<sub>2</sub>OS)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物(2)4 g(0.02 mol),95%的乙醇50 mL,而后加入80%的水合肼2.25 g(0.04 mol),Raney Ni 0.2 g,于60℃搅拌反应2 h。再加入Raney Ni 0.2 g,回流反应4 h。滤去催化剂,得化合物(3)的溶液。滤液中加入乙基黄原酸钾4.2 g(0.026 mol),于80℃反应4 h。滤去,将反应物倒入200 mL水中,生成大量黄色沉淀。用盐酸调至pH3,变为白色固体。过滤,水洗至中性,滤饼溶于适量氢氧化钠溶液中,活性炭脱色,再重复上述操作,得白色粉末(1)4.07 g,收率94%,mp 251~253℃。

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