[治疗]四、靶向EGFR家族成员药物分类

靶向EGFR家族各成员药物主要有两类：第一类是作用于受体胞内区的小分子酪氨酸激酶抑制剂。第二类是作用于受体胞外区的单克隆抗体。小分子抑制剂通常指能与EGFR胞内区的ATP结合位点相结合从而抑制受体酪氨酸激酶活性的化合物。单克隆抗体能与配体竞争性结合EGFR，抑制配体激活EGFR的酪氨酸激酶活性，并促进EGFR内吞，从而产生抗肿瘤效应。已上市及进入临床试验的EGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂，主要包括吉非替尼、厄洛替尼、Lapatinib、PKI‐。目前已经进入临床试验和获准上市的EGFR家族单克隆抗体见表5‐ ......