COCs中的雌激素主要是炔雌醇(ethinyl estradiol,EE),是高效的雌激素,每片含EE0.02~0.03mg,主要维持子宫内膜的稳定性,协助孕激素抑制排卵。炔雌醇对下丘脑和垂体同时具有正、负反馈作用,小剂量可刺激促性腺激素分泌。经过吸收和首关代谢,炔雌醇被广泛代谢,造成其平均口服生物利用度为45%,且存在很大的个体差异,为20%~65%。炔雌醇主要通过芳香羟化作用被代谢,但是会产生多种羟化和甲基化代谢产物,这些代谢产物或者以游离的形式存在,或者与葡糖醛酸及硫酸酯结合。炔雌醇不以原型排出,炔 ......